近日，中國科學院天津工業生物技術研究所在亞胺還原酶催化動態動力學拆分還原胺化合成雙手性中心N-取代氨基酰胺和氨基酯研究中取得新進展，為這類重要手性化合物的綠色高效合成提供了新方法。
據介紹，手性N-取代氨基酰胺和氨基酯是多種藥物和農藥的關鍵結構單元。該類化合物尤其是含多個手性中心的N-取代氨基酰胺/氨基酯的高效不對稱合成一直存在挑戰。傳統化學合成方法往往依賴苛刻反應條件或貴金屬催化劑，且難以精確控制還原胺化過程中的立體選擇性。因此，開發生物合成方法具有重要意義。
研究人員通過對亞胺還原酶酶庫的篩選及蛋白質工程改造，獲得了催化性能顯著提升的突變體，該突變體的催化效率較野生型酶提高了102倍。利用該工程酶，團隊成功實現了抗癲癇藥物布瓦西坦的克級規模制備，并合成了一系列具有雙手性中心的N-取代氨基酰胺、氨基酯及其內酰胺。通過晶體結構分析與分子動力學模擬，研究人員揭示突變酶活性提高的機制。該研究為雙手性中心氨基酸衍生物及其內酰胺的高效、綠色不對稱合成提供了新的生物催化策略，拓展了生物催化劑在動態動力學拆分還原胺化反應中的應用范圍。
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