硫化氫（H?S）作為一種內(nèi)源性氣體信號分子，廣泛參與調(diào)控心血管功能、抗炎、抗氧化和抗細(xì)胞凋亡等多種生理活動，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的研究潛力備受關(guān)注。目前，生物體系中能夠可控且靶向釋放H?S的供體還很缺乏。生物正交反應(yīng)激活的H?S供體開發(fā)為解決這一難題提供了新思路。
2022年，南京大學(xué)化學(xué)與化工學(xué)院梁勇 教授課題組報(bào)道了一類生物正交反應(yīng)激活且具有熒光實(shí)時(shí)示蹤和線粒體靶向功能的H?S供體（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202112734）。然而，這類供體化合物分子體積較大，水溶性差，且穩(wěn)定性較低，限制了進(jìn)一步的生物應(yīng)用。近日，梁勇課題組又發(fā)展一類新型的生物正交反應(yīng)激活的H?S供體——悉尼硫酮（sydnthione），該類化合物分子體積小，生物穩(wěn)定性高，且具有很好的線粒體靶向性，通過與張力炔烴的“點(diǎn)擊-釋放”反應(yīng)可以實(shí)現(xiàn)線粒體靶向的H?S可控釋放（圖1），為生物標(biāo)記、藥物遞送等研究提供了新的解決方案。
相關(guān)工作發(fā)表在近期的《Nature Communication》上（Nat. Commun. 2024, 15, 10288）。
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