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江蘇化工網 江蘇省化學化工學會 會員動態 JACS 蘇州大學王殳凹/第五娟團隊在錒系促排劑領域取得新進展
JACS 蘇州大學王殳凹/第五娟團隊在錒系促排劑領域取得新進展
  發布日期:2022-06-29

近日,蘇州大學放射醫學與輻射防護國家重點實驗室、放射醫學與防護學院王殳凹教授和第五娟教授團隊發現平面六齒促排劑對鈾酰離子具有極高的結合能力,可高效清除體內鈾污染,尤其在腎臟和骨骼促排效率上實現了新突破。相關成果發表于Journal of the American Chemical Society上,論文鏈接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c00688。

鈾是核能的重要原料,在核工業中被大量使用。一旦發生核泄漏事故,鈾可能在環境中擴散并通過呼吸道、消化道或皮膚粘膜進入體,隨血液循環分布體內各處,最終主要以鈾酰離子(UO22+)形式存在并沉積在骨骼和腎臟中。由于鈾具有重金屬毒性以及長期的放射性,體內沉積的鈾酰可導致腎損傷,增加罹患骨肉瘤等疾病的風險。螯合療法通過使用促排劑與鈾酰在體內有效結合并隨代謝系統排出體外,可有效降低鈾酰對人體的危害,被認為是當前解決這一問題最可行的手段。蘇州大學王殳凹教授和第五娟教授團隊一直致力于錒系元素配位化學研究,據此設計了一系列高效促排劑,在核應急及輻射防護領域具有良好的應用潛力(Nat. Commun.2019, 10, 2570;Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 1646)。由于骨骼中磷酸鹽對鈾酰的強螯合能力,多數促排劑包括DTPA類臨床藥物的促排效果尤其是骨骼促排率極為有限,因此鈾酰的骨骼促排仍是促排劑研究領域里尚未解決的關鍵問題。

在本工作中,研究團隊基于錒系元素配位化學理念,分析了當前鈾酰促排劑絡合能力不足且骨骼促排效果不佳的原因,提出利用平面六齒配體以滿足鈾酰平面六配位構型的小分子促排劑設計思路,并結合理論計算、晶體結構解析、溶液化學表征和體內外促排實驗評價了該配體與鈾的絡合行為,證實其在骨骼促排率上實現了顯著突破。

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