以苯并咪唑為核心骨架的化合物廣泛存在于諸多藥物分子中。研究表明，在苯并咪唑的C-2位置引入偕二氟取代烷基可以增強其藥理和生理活性。前期測試結果顯示，多氟取代烷基苯并咪唑對多囊腎病的發(fā)生發(fā)展具有潛在的抑制活性，開發(fā)該類化合物的通用合成方法具有重要研究價值，然而目前該類化合物的合成十分具有挑戰(zhàn)性。
近日，Organic Letters在線發(fā)表了徐州醫(yī)科大學藥學院朱旭教授與郭棟教授、朱松磊教授合作的最新研究成果，論文標題為“Defluorinative Alkylation of Trifluoromethylbenzimidazoles Enabled by Spin-Center Shift: A Synergistic Photocatalysis/Thiol Catalysis Process with CO2?–”。
本文中，作者開發(fā)出了一種極具原子經(jīng)濟性的合成方法，從簡單易得的三氟甲基底物通過直接的C(sp3)-F鍵斷裂制備偕二氟亞甲基類衍生物。研究團隊創(chuàng)新性地利用高活性物種二氧化碳自由基陰離子(CO2?–)來還原2-三氟甲基苯并咪唑，通過自旋中心遷移策略(SCS)實現(xiàn)惰性C(sp3)-F鍵的選擇性活化，并對反應機理進行了詳細驗證。該反應可以兼容各種常見官能團，并且可以進行放大實驗。相關方法已申請專利并進入實質性審查階段（申請?zhí)?02210225274.5）。
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